このコンテンツは医学論文データベース「PubMedパブメド」とわたくし医師個人の経験をもとに、正しい情報をわかりやすく解説することをモットーにしています。
看護師K子看護師K子

先生~、Ji郎先生。

研修医 Ji郎研修医 Ji郎

あ、はい!

看護師K子看護師K子

3日前に入院したうつ病の患者さん、不安が強くって。
うつは悪くなってないみたい。
抗不安薬も何度か飲んでいったんは落ち着くけど、またすぐ不安になちゃって全然おさまらないみたいです。
デプロメール飲んでるけど他のに変えます?

研修医 Ji郎研修医 Ji郎

あっ、えーっと・・・。

Dr.R崎Dr.R崎

レクサプロに変えろ!!

看護師K子看護師K子

R崎先生!
(私苦手なので・・・)
ちょっと用事思い出したわ。
じゃあJi郎先生、レクサプロ処方しておいてねー。

Dr.R崎Dr.R崎

Dr.Gについている研修医か。
何もわかってないようだな?

研修医 Ji郎研修医 Ji郎

・・・すみません。

Dr.R崎Dr.R崎

手間だが、少し「レクサプロ」について教えてやろう

レクサプロ効果と特徴

レクサプロ(エスシタロプラム)の特徴

Dr.R崎Dr.R崎

まずお前の知っているレクサプロについて言ってみろ!

研修医 Ji郎研修医 Ji郎

あっ、はい。
わかりました。

レクサプロの一般的な特徴

レクサプロ錠は持田製薬から発売されている商品名で、成分の一般名はエスシタロプラムです。
SSRIというセロトニンを増強させる抗うつ剤です。
日本で発売されたのは2011年で、2016年12月時点でジェネリック薬品はまだでていません。
日本で使われる疾患はうつ病・うつ状態です。


Dr.R崎Dr.R崎

学生でもわかるレベルだな。
薬理学的な特徴はどうだ?


飲んでから4時間程度で、血液中のレクサプロ(エスシタロプラム)濃度は最高になります。
ただ効果が出だすのは2週間目以降です。
血中の最高濃度から半分の濃度になる「半減期」はおよそ30時間と、SSRIの中でも代謝・排泄されにくい特徴を持ちます。
ですから、飲み方は1日1回(朝または夕)になっています。


Dr.R崎Dr.R崎

多くのSSRIは、欧米に比べて日本で使用できる最大量は低い。
エスシタロプラム(レクサプロ)ではどうだ?

研修医 Ji郎研修医 Ji郎

はい、えーっと・・・


  1. レクサプロは10㎎錠からはじめます。
  2. そして開始量である10㎎がすでにレクサプロの推奨量です。
  3. 欧米と同じく20㎎まで増量できますが、臨床研究では量を増やしたところで有効性は認めていません。

すべてのSSRIは効果が出だすまでに2-4週間のタイムラグがあります。
しかし、同じSSRIでも薬理学的な特徴に違いがあり、このことが患者間で効果や副作用の差を生み出します。
またうつに見えても潜在的に存在する双極性障害の成分の有無なども患者さんごとの効果や副作用の差異なのかもしれません。
Dr.R崎Dr.R崎

ふん。
基礎的なことはわかってもそれだけでは抗うつ剤を処方するときに、数ある中で選ぶことはできんな。
抗うつ剤にはSSRI、SNRI、NaSSA、三環系抗うつ薬・・・・いっぱいある。
SSRIの中でもまたいっぱいあるのだ。

研修医 Ji郎研修医 Ji郎

・・・・。

Dr.R崎Dr.R崎

おい、A美アミ
こいつにMANGAマンガ研究について教えてやれ!

Ns.A美Ns.A美

ふふふ・・・。
しょうがない研修医くんね。

抗うつ剤ランキング:レクサプロはランキング上位!?

世界的に有力な医学雑誌「Lancetランセット」に2009年に発表されたのが通称MANGAマンガ研究です。
この研究ではSSRI、SNRI、NaSSAの3クラスの抗うつ剤を「抗うつ効果」と「飲み続けやすさ(副作用で飲めなくならないか)」で番付し、世間に影響を与えました。

Ns.A美Ns.A美

どうやって番付したかというと、医学文献のデータベースで抗うつ剤を用いた研究を集めてまとめたのよ。
今話題のキュレーションサイトのようにね。
メタアナリシスという研究手法よ。

抗うつ剤ランキング

Ns.A美Ns.A美

右にあるほど抗うつ効果が強く、上にあるほど飲み続けやすいことを意味するの。
つまり右上にある方がより良い抗うつ剤というわけね。


レクサプロの抗うつ効果はNaSSAに続く「2位」
飲み続けやすさは「1位」という好成績だったのです。


研修医 Ji郎研修医 Ji郎

だからR崎先生はレクサプロを?

Dr.R崎Dr.R崎

考えが浅はかだな。
患者はうつ以外に何を困っていたんだ?

研修医 Ji郎研修医 Ji郎

「不安」・・・です。

Dr.R崎Dr.R崎

教えてやろう、レクサプロのもうひとつの特徴を!!

レクサプロ錠の抗不安効果

レクサプロには抗不安作用があります
添付文書にも「うつ病・うつ状態、社会不安障害」と書かれています。

上記のうつ病に対するランキングの研究のように、全般性不安障害に関する薬物療法の論文をメタアナリシスを用いて解析したイギリスの研究もあるのです。
それによると、サブ解析で不安に関して寛解率(改善率)が1位になったのはなんとレクサプロ(エスシタロプラム)だったのです。


通常、うつ病の患者さんにSSRIを処方し飲み始めてもらうと、一部でかえって不安になって落ち着かなくなる患者さんがいます。

今回の冒頭のやりとりもまさにデプロメールというSSRIに属する抗うつ薬を飲んでその症状がでたものと考えられたのでした。
(冒頭の症例ではSSRIそのものを中止して、抗精神病薬や気分安定薬を処方する方法もあるかもしれません。)

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レクサプロ錠の副作用

Ns.A美Ns.A美

基本的にレクサプロ錠の副作用も他のSSRIの副作用と一緒よ。
そして胃腸の副作用の頻度は極めて高い。
多くの患者さんが最初に困るもの
それは何だと思う?

吐き気・睡眠障害と体重


  1. 吐き気
  2. 睡眠の障害(不眠も眠気も)
  3. 頭痛、倦怠感(だるさ)

抗うつ薬は効果よりも先に副作用がでます。
しかも吐き気は耐え難いものも多く、これでやめてしまうことも少なくありません。
耐えられたとしても、お腹の違和感はあることも多いですし、仕事している人にとって次に襲ってくるものは眠気とだるさです。

基本的に吐き気は2週間程度で落ち着きます
胃薬を出す場合もありますが、じっと待つが対策です。
レクサプロは睡眠障害を起こしやすい薬でもあるので、睡眠障害が強い場合は薬を変えざるを得ないかもしれません。

体重については初期は食欲低下も関連してか下がることが多く、あとで太って体重が増加する割合が多いです。
なかには食事に気を付けて運動もしているのに痩せないという患者さんもいます。

Ns.A美Ns.A美

最初に言った通りSSRIの副作用は共通する面はあるわ。
じゃあ中でも、レクサプロにより特徴的な副作用は?

研修医 Ji郎研修医 Ji郎

うーん・・・


  1. 危険な不整脈
  2. すべてのSSRIで共通ではあるのですが、心電図をとってはじめてわかる「QT延長」という危険な不整脈の前段階の状態をつくっている場合があります。
    パッと見では心電図は正常に見えますし、症状はありません。
    QT延長は正常な心電図の形に近いのですが、実は致死的な不整脈を起こしやすい状態なのです。
    レクサプロは特にQT延長をきたしやすい可能性があります。
    レクサプロではありませんが、海外でこれに非常によく似たシタロプラムという薬を過量内服してQT延長から不整脈で死亡した例があります。

  3. 不安を増強(させることが少ない)
  4. SSRIは一部で不安をかえって増強させる反応をきたすことがあります。
    しかし、上記でも説明しました通り抗不安効果があるためか、レクサプロによって不安が増強されたという副作用の頻度はかなり低いのです。


Dr.R崎Dr.R崎

そして意外と言い出せないのに頻度としては多い副作用がある。
なんだと思う?

研修医 Ji郎研修医 Ji郎

んー・・・


性機能障害
レクサプロに特徴的ということではありませんが、50-80%とかなり頻度の高い副作用です。
男性は勃起障害、射精障害、男女ともに性行為のオーガズムを感じにくくなります。
恥ずかしいこともあってかなかなか言い出せません。
対応策も薬をやめる以外はなかなか有効な手立てはありません。


妊娠・授乳中、高齢者、小児など特殊な状況での服用

Ns.A美Ns.A美

では研修医くん、応用問題よ。
妊娠中や授乳中はどうしたらいい?

研修医 Ji郎研修医 Ji郎

えっと、添付文書には「妊娠中は飲む方が利益があるなら飲んで、授乳中は避ける」と書いてありますね。

Ns.A美Ns.A美

そうね。
でも実際にそれができれば苦労しないわね。
現場で果たしてそれができるかしら?

妊娠中のレクサプロの服用は?

基本的にはレクサプロの中止を試みます。
ただし、妊娠中にSSRIを中止したり変更する際、うつ病の再燃率は6割を超えると考えられています。
さらに妊娠期間中にSSRIを飲んでいたとしても子供が先天奇形になるリスクは上がらないこともわかっています。

一方で、SSRIを妊娠中に内服している母親から生まれた子供がすぐに退院できず特別なケア(例えば呼吸の補助、哺乳が弱く一次的に管から栄養など)が必要な報告もレクサプロ以外の他の抗うつ薬においてはあります。
ただこれもお腹にいるときは抗うつ薬の成分が赤ちゃんの体にきていて、産まれてからはとたんに抗うつ薬が赤ちゃんの身体の中に来なくなるからという一種の「離脱症状」ともとらえられます。

一般にはレクサプロなどSSRIを妊娠中飲むことで新生児に重大な合併症を起こすことはないと考えられています。

授乳中のレクサプロの服用は?

授乳中にレクサプロなどSSRIを飲まなくてはいけない状況は、妊娠中からもともと飲んでいた場合と産後うつ病で新たに飲む必要が出る場合の2つの状況です。

レクサプロの成分がもちろん乳汁中に行かないわけではありません。
ただし母乳への移行は、SSRIの中でも特にレクサプロは低いことがわかっています。

産後うつ病の状況で逆に抗うつ薬など薬を飲まない場合のリスクを考えてみましょう。
イライラが増強して攻撃的になる場合、かえって育児の放棄や赤ちゃんを傷つけてしまうリスクがあります。

母乳を人工乳に変えるということもできますが、母乳には母乳の利点もあります。


  1. 母乳には免疫がいっぱいあり赤ちゃんを感染から守る作用がある
  2. 赤ちゃんと母親の最大のコミュニケーションのひとつ

Ns.A美Ns.A美

心配なら母乳を避けるが、必要であれば母乳を与えることも可能ではあると考えていいってわけね。


  1. 妊娠中のレクサプロの内服
  2. 可能であれば減薬、中止しますが継続したままでも基本的には心配はありません。
    リスクとして、出産して母体からレクサプロの成分がこなくなったことによる離脱症状でケアが必要になるリスクはあるかもしれません。

  3. 授乳中のレクサプロの内服
  4. 可能であれば避けますが、人工乳ではない母乳のメリットを重視するのであれば主治医と相談の上、可能です。

主治医の意見も分かれるところですからよく相談して納得したうえで決めていくのがいいでしょう。


Dr.R崎Dr.R崎

最後の課題だ。
高齢者と子供にレクサプロを処方するとしたらどう考える?

研修医 Ji郎研修医 Ji郎

添付文書には高齢者ではレクサプロの血中濃度が高い傾向が認められているので慎重にって書いてあります。

Dr.R崎Dr.R崎

・・・。

研修医 Ji郎研修医 Ji郎

小児等への注意には有効性と安全性が確認できないと・・・。

高齢者のレクサプロの服用

SSRIは教科書的には高齢者であっても安全性は高いとされています。

ただ副作用がありますので、その点から注意すべきことがあります。
このことはレクサプロだけに関わらず一般的にすべてのSSRIに言えることです。


  1. レクサプロの血小板の機能を障害作用で血がとまりにくくなる
  2. 血液中の電解質が崩れる(ナトリウムが低くなる)ことで身体の不調を感じる
  3. レクサプロの抗コリン作用によって便秘認知機能の低下が目立つ
  4. 肝機能が障害される