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パキシルの副作用

パキシル(パロキセチン)はSSRIに属する最もメジャーな抗うつ剤のひとつです。
切れ味が強いのが特徴である反面、副作用もそれなりに目立ち、後にパキシルCR錠という副作用を減らす目的で作られた錠剤もあるほどです。

ここではパキシルの副作用について解説していきます。


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パキシルの主な副作用

副作用が起こるしくみ

パキシルは神経の伝達に関する物質(神経伝達物質しんけいでんたつぶっしつ)であるセロトニンを増強することにより抗うつ効果を出します

しかし、この治療作用をもたらしてほしい部位以外(脳のうつとは関連しない部分や全身の臓器)にパキシルが作用し、セロトニン濃度が高まることが原因で副作用が生じてしまいます。

例えば、睡眠中枢で働いてしまえば不眠になりますし、腸で不必要に働いてしまえばセロトニン作用により下痢を生じるなどです。
感情が平板化したり(淡々とした印象で感情が動きづらくなる)、認知機能が悪くなったり(忘れっぽい)、アパシー(意欲が出ない)などの副作用が出る方がいますが、これはセロトニン作用ではなくセロトニンの増加によって相対的に神経伝達物質の「ドパミン」が減少し、これによって起こると考えられています。

メインはセロトニンの作用によりますが、セロトニン以外の作用による副作用もあります。
パキシルには弱い抗コリン作用(リラックスに関連する自律神経である副交感神経を抑える)により自律神経バランスが崩れやすくなり、興奮時に強まる自律神経である交感神経が強まることで便秘(リラックスしていないと排便できませんね)や発汗(汗は交感神経のみ作用しています)などの症状もでてきます。

ヒスタミンも神経伝達物質の一つです。
ヒスタミンと言えば胃薬が有名(H2ブロッカー)ですが、脳のヒスタミンは主にヒスタミンの1番(H1)でこれを抑えることで眠気がでてきます。
ヒスタミンを抑える作用は強いわけではないですが、セロトニン増強による不眠が出る方もいれば、ヒスタミンブロックによる眠気が目立つ方もいます

しかもこういった副作用はパキシルを飲み始めてからすぐに出始めるため、治療効果が出だすまでの最初の2週間は副作用のみが目立ちます
それでも時間がたつ(大体2週間程度)ことでおさまる傾向にあるので、通常は副作用が出てもじっと待つのが対策になります。

パキシルによる一般的な副作用

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添付文書を見てもわかりますが、副作用は多種にわたります。
まずはどんな副作用があるかみてみましょう。

    <パキシル(パキシルCR)による副作用>

  • 性機能障害(射精遅延、勃起不全、性欲減退(男女)、オーガズムを感じにくい(男女))
  • 消化器系(食欲不振、吐き気、下痢、便秘、口の渇き)
  • 中枢神経(不眠、振戦、頭痛、ふらつき)
  • 自律神経(発汗が目立つ)
  • 内出血(あざ)ができやすくなる、出血しやすくなる
  • 電解質バランスの異常(ナトリウムが低くなる=「SIADH」と呼ばれます、症状はふらつきなど)

吐き気

パキシルに限らず、抗うつ剤の中でもSSRIは消化器系の副作用が目立ちます
その中でも、飲み始めて効果が出るまでにやめてしまいがちな副作用は吐き気でしょう。

パキシルによる吐き気と対処法【医師が教える抗うつ剤】

吐き気に関しては数日から長くても2週間程度でおさまることが多い副作用です。
パキシルCR錠という、ゆっくり吸収されるタイプのお薬を使うことでこの副作用を軽減させることも可能です。
ただしジェネリック医薬品にCR錠はないので、ジェネリック医薬品にこだわるのであれば最初は少量にしてもらうか、胃薬と併用したり、食直後の服用にしたり、牛乳と一緒にのむことで緩和できることがあります。

眠気

抗うつ剤は全般に眠気を伴い、日中の活動に支障がでることがあります。
花粉症やアレルギーの薬と同じくヒスタミン(H1)をブロックする作用によります。
抗うつ薬の中でもSSRIは眠気は軽い方ではありますが、SSRIの中ではパキシルは眠気をもたらしやすいお薬です。
服用しているうちに眠気はおさまることもありますが、つらいようでしたら内服時間を変えるのも方法です。

眠くて困る!パキシルによる眠気にどう対応するか?【医師が教える抗うつ剤】

太る・体重が増える

特に女性にとって、太るという副作用はお薬を飲み続けることに抵抗があると思います。
抗うつ剤の中でも太る副作用の強いものと、そうでもないものもあります。
パキシルは飲み始めた最初の1-3か月はむしろ痩せて、その後に太っていくことが多いのが特徴です。
もちろんお薬を飲むだけで勝手に太っていくということではなく、食欲や嗜好が変わったり、脂肪の代謝が落ちることによるります。

パキシルで太る原因とすぐできる対応法【医師が教える抗うつ剤】

性機能障害

かなり頻度は高いのですが、あまり主治医に言っていないことも多いでしょう。
ただ性欲の減退やオーガズムを感じにくくなってしまうのは地味につらい症状です。
もちろんうつ病でもこの症状はでますが薬によってさらに強まることもあります。
減薬してからもしばらく続くこともあります。
パキシルの属するSSRIからNaSSA(リフレックス/レメロン)という抗うつ剤に変更することで和らぎますがこちらは眠気と太りやすい問題はあります。

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パキシルと他の抗うつ剤との副作用比較

他の抗うつ剤(三環系抗うつ薬やSNRI、NaSSAなど)と比べてみましょう。

パキシルの副作用

抗うつ剤には最初に出されることが多いものとしてSSRI、SNRI、NaSSAがあります。


  • SSRI
  • ルボックス/デプロメール(フルボキサミン)、パキシル(パロキセチン)、ジェイゾロフト(セルトラリン)、レクサプロ

  • SNRI
  • トレドミン(ミルナシプラン)、サインバルタ、イフェクサーSR

  • NaSSA
  • リフレックス/レメロン


この中でパキシルはSSRIに属しています。
SSRIとSNRIは胃腸症状性機能障害が目立ちます。
一方NaSSAでは胃腸症状と性機能障害が目立たない代わりに、眠気と太ることが問題になりやすいお薬です。

そしてこれら3つのお薬とは別に三環系抗うつ薬があります。
抗うつ効果は非常に強いのですが副作用も目立つため、最初から出されることは少ないでしょう。
具体的には先の3つのお薬(SSRI、SNRI、NaSSA)の副作用がすべて見られるのと、さらに抗コリン作用という自律神経バランスを偏らせる副作用を併せ持ち、これによって口の渇き、便秘、汗をかく、動悸、排尿障害などの不快な症状がでてしまいます。

パキシルはSSRIですが、抗コリン作用も若干ですがもつことからその他のSSRIよりは副作用が目立ちやすいのです。
それでも三環系抗うつ薬に比べれば副作用はマイルドです。

表を見ると、パキシルには「不眠・焦燥(じっとしていられない感覚)」が(++)と書かれています。
「あれ?眠気がでるんじゃなかった?」と思われるかもしれませんがこれについては次の章でお話します。

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パキシルの注意すべき副作用

3つの症候群(アクチベーション、離脱、セロトニン症候群)があります。
また失明のリスクもあることから緑内障についても解説しています。

アクチベーションシンドローム

アクチベーションとは、活性化・賦活化ふかつかのことです。
これによる症状は、良い感覚になることも不快な感覚になることも両者を含めて言います。
良い感覚になるなら良いのではと思われるかもしれませんが、それは程度の差こそあれ躁状態そうじょうたいであり、周囲からは違和感を感じることもありますし非常に衝動的になりやすく攻撃的なこともあるため取り返しのつかない行動(自殺も含め)に出てることもあります

不快な面としては、先にも出てきました不眠や焦燥感しょうそうかん(じっとしていられない)、不安が出たりします。

特に25歳未満での発生が多いのが特徴です。
飲み始めてすぐにこれらの変化が出た場合には注意が必要です。

離脱症状

正式には中止後発現症状ちゅうしごはつげんしょうじょうといいます。
6週間以上パキシルをつづけて内服している場合に注意が必要になります。
急激に減薬したり、断薬することで身体症状(インフルエンザにかかったときのような症状)や耳鳴り、電気ショックのような感覚が襲います。

通常、服薬をもとにもどすか数週間でおさまることも多いですがその症状の不快感も強くしばしば問題になります。

パキシル錠(CR・パロキセチン)による離脱症状と対処法【医師が教える抗うつ剤】

セロトニン症候群

セロトニン作用が増強しすぎたときにでる症状です。
アクチベーションや離脱症状に比べて頻度は低いですが、症状は強く過量服薬したときにも認めます。
全身の筋肉の緊張と交感神経による症状として発熱、発汗などが目立ちます。
重篤な場合、意識障害やけいれんをきたします(過量服薬の場合)。

緑内障に注意

緑内障は最終的には失明につながる可能性もあるので、緑内障と思われるような症状が出た場合はまず眼科で確認しましょう。
基本的にはパキシルの抗コリン作用によります。

<具体的な症状>

  • 吐き気(内服し始めの吐き気とは違います)
  • 目の痛み(頭痛や目の充血などを伴う場合特に注意)
  • 視野の変化(視界が狭い、光がきれいなリング状に見えるなど)
  • 目の周りが腫れる

このような症状は、緑内障でなくても出ることもありその判断には眼科的な診察が必要です。
眼科で緑内障の診断がされた場合、精神科・心療内科の主治医とパキシルの中止について相談しましょう。

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パキシルの副作用に対する対処法

基本的には飲み始めてから時間が経つとともにおさまってきますので「じっと待つ(経過観察)」が対処法になります。

眠気がでやすい特性があるため、どうしても眠気が強くなるようであれば夕食後や就寝前に内服するようにするといいでしょう。

その他の副作用については、パキシルの服用量をはじめは少な目にするかパキシルCR錠というゆっくり吸収されるコーティングが施された錠剤を出してもらうと良いでしょう。
その後副作用が耐えられるかもしくは落ち着いてきたところで増量していくというのが有効です。
ただそれでも大変な時は、他の抗うつ剤に変更したり他の薬を追加したりして飲むこともあります。

SSRI、SNRI、NaSSAの中での有効性と副作用の程度でランキングした報告もありますが、世界のガイドラインではどれが一番有効であるというスタンスはとれないと解釈されています。
それでも各抗うつ剤ごとに効果の特徴や副作用頻度が異なる事情もあるので、症状と副作用に応じて抗うつ薬の変更は有効です。

症状併用することがある薬
不眠睡眠薬、抗うつ剤のトラゾドン(レスリン®、デジレル®)
性機能障害バイアグラ®やシアリス®は効果を期待できますが、心臓血管系の副作用もあるので精神科でこの副作用に対し処方することはまれです。
食欲不振抗うつ剤の中でもNaSSAに属するミルタザピン(レメロン®、リフレックス®)は食欲を増進させる方向に効きます。
排尿障害ハルナール®などのα1ブロッカー
落ち着かない・不安抗不安薬(ベンゾジアゼピン系)

特に若い方でアクチベーションシンドロームによって躁状態になったり、自殺の衝動が強くでてしまうという症状が出るときは注意が必要で、薬を中止するか抗うつ剤ではなく気分安定薬やリチウム、非定型精神病薬を飲む必要があります。

離脱症状に関しては、再度パキシルの内服を再開したり増量することでおさまります。

まとめ「パキシル(パキシルCR)の副作用」

他の抗うつ薬の副作用と比べたときの、パキシルの副作用の特徴は初期の胃腸症状と離脱症状を起こしやすい点です。
また、切れ味の強さからアクチベーションシンドロームも見かけます。

ジェネリック医薬品があるのでパキシルCR錠が最初から処方されない場合もありますが、どうしても胃腸症状が強い場合にはパキシルCR錠は有効です(CRにはジェネリック医薬品がないのでジェネリックの倍の薬価がかかります)。

また離脱症状の頻度も高いお薬ですから、減薬は慎重に行う必要があります。
CR錠が有効とされる意見もありますが、パキシル(パロキセチン)5mgという最小の錠剤を処方してもらいつつゆっくり減らしていくことでそのリスクはだいぶ下がるはずです。

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