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ルボックス(SSRI)の副作用をわかりやすく解説します【医師が教える抗うつ剤】

このコンテンツは医学論文データベース「PubMedパブメド」とわたくし医師個人の経験をもとに、正しい情報をわかりやすく解説することをモットーにしています。
ルボックス(SSRI)の副作用をわかりやすく解説します【医師が教える抗うつ剤】

ルボックスはSSRIに属する抗うつ剤です。
ルボックスは商品名で、一般名はフルボキサミンです。
同じフルボキサミンで販売会社が違う製剤に「デプロメール」がありますが、ジェネリック薬品のフルボキサミンマレイン酸もデプロメールすべてルボックスと同じ効能や副作用を持ちます。

ここではルボックス(フルボキサミン)の副作用についてお話します。


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ルボックス(フルボキサミン)の主な副作用

副作用が起こる機序

治療作用をもたらしてほしい部位以外の脳や全身の臓器にルボックス(フルボキサミン)が作用し、セロトニン濃度が高まることが原因と考えられます。

例えば、睡眠中枢で働いてしまえば不眠になりますし、腸で不必要に働いてしまえばセロトニン作用により下痢を生じるとかです。
感情が平板化したり(淡々とした印象)、認知機能が悪くなったり(忘れっぽい)、アパシー(意欲が出ない)などの副作用が出る方がいますが、これはセロトニン作用ではなくセロトニンの増加によって相対的にドパミンが減少し、これによって起こると考えられています。

そしてSSRI全般に言えることですが飲み始めてから治療効果が出だすのに最低でも2週間はかかり、それよりも先に副作用は出るのです。
それでも時間がたつことでおさまる傾向にあるので、通常は副作用が出てもじっと待つのが対策になります。

SSRIといえば基本的にはセロトニンを増やす方向に働くのがイメージだと思いますが、ルボックス(フルボキサミン)にはセロトニン以外にもう一つの作用があります。
それは・・・


<ルボックスのセロトニン以外への作用>

σシグマ-1受容体に対する作用


σシグマ-1受容体は神経の細胞にとってとても大事な機能を持っており、ルボックスなどごく一部のSSRIにはセロトニンだけでなくσシグマ-1受容体を強める作用があります。
これによるメリットは2つあります。


σシグマ-1受容体を強めることによるメリット

  1. うつの改善
  2. 認知機能の改善

しかし、σシグマ-1受容体を強めることによるデメリットも同時にあるわけです。


σシグマ-1受容体を強めることによるデメリット

  1. 鎮静作用
  2. 疲労感

つまりルボックスによる副作用は、セロトニンそのものによる副作用の他、厳密にはσシグマ-1受容体による副作用もあるのです。

一般的な副作用

Dr.G
添付文書を見てもわかりますが、副作用は多種にわたります。
まずはどんな副作用があるかみてみましょう。
  • 性機能障害(射精遅延、勃起不全、性欲減退(男女)、オーガズムを感じにくい(男女))
  • 消化器系(食欲不振、吐き気、下痢、便秘、口の渇き)
  • 中枢神経(不眠、振戦、頭痛、ふらつき)
  • 自律神経(発汗が目立つ)
  • 内出血(あざ)ができやすくなる、出血しやすくなる
  • 電解質バランスの異常(ナトリウムが低くなる=「SIADH」と呼ばれます、症状はふらつきなど)

次に、他の抗うつ剤(三環系抗うつ薬やSNRI、NaSSAなど)と比べてみましょう。

ルボックス(フルボキサミン)の副作用

ここから、ルボックス(フルボキサミン)の目立つ副作用の特徴は胃腸症状であることがわかります。

Dr.G
ルボックス(フルボキサミン)に関して、日本人でのデータをご紹介します。

社会不安障害の日本人の患者さん1790名を対象にフルボキサミン(ルボックス、デプロメール)を飲んだときのデータです。


何らかの副作用が出た割合:326名(18.2%)

  • 胃腸障害が出た割合:173名(9.66%)
  • 中枢神経症状が出た割合:112名(6.26%)

約10%の患者さんで胃腸症状があることがわかります。
その内訳をみてみましょう。
ルボックスの副作用:胃腸症状

ルボックス(フルボキサミン)の胃腸症状の副作用の中では、以下の3つが目立ちます。


<ルボックスによる胃腸への副作用>

  1. 吐き気
  2. 便秘
  3. 下痢

胃腸症状は多くは時間とともに改善しますが耐え難い場合他の抗うつ薬への変更がいいでしょう。

次に、中枢神経系の副作用を見てみましょう。
ルボックスの副作用:中枢神経

ルボックス(フルボキサミン)による中枢神経系の副作用の中で多いのは以下の3つです。


<ルボックスによる中枢神経への副作用>

  1. 眠気
  2. めまい
  3. 頭痛

一般にSSRIでは眠気が問題になることが多いですが、ルボックス(フルボキサミン)の場合、上記のデータにはありませんが「不眠」の副作用が「眠気」と同程度起こることも言われています。
不眠の場合は睡眠薬を使い、眠気では量の調整や他のSSRIを検討することもあります。

SSRI全体の中で、頭痛の副作用は頻度が高いものと見られていますが、実際うつ病の患者さんを対象として「偽物の薬」でもほぼ同程度に頭痛の副作用がでることから、もしかしたらうつ病の症状そのものの可能性もあります。

参考文献
Satoshi Asakura, et al. Post-Marketing Surveillance of Fluvoxamine Maleate Used Long-Term in Patients with Social Anxiety Disorder in Japan. Drugs Real World Outcomes. 2014 Dec; 1(1): 7–19.

危険な副作用

25歳未満で要注意
てんかん発作、とアクチベーションシンドロームといって躁状態(ハイテンション)の誘発、自殺衝動を高めるなどの報告はがあります。

特に自殺衝動を高めるは危険な副作用ですが、抗うつ剤による自殺衝動の危険性増大は25歳以上では示されていません。

緑内障を引き起こす可能性も!

緑内障は最終的には失明につながる可能性もあるので、緑内障と思われるような症状が出た場合はまず眼科で確認しましょう。

<具体的な症状>

  • 吐き気(内服し始めの吐き気とは違います)
  • 目の痛み(頭痛や目の充血などを伴う場合特に注意)
  • 視野の変化(視界が狭い、光がきれいなリング状に見えるなど)
  • 目の周りが腫れる

このような症状は、緑内障でなくても出ることもありその判断には眼科的な診察が必要です。
眼科で緑内障の診断がされた場合、精神科・心療内科の主治医とルボックスの中止について相談しましょう。

太る?眠くなる?

体重増加の頻度は高くないですが、鎮静作用はそれなりにあるので眠気はよくでる副作用の1つになります。
ただし同程度の割合で逆に不眠になることもあります。

副作用に対する対処法

基本的には飲み始めて経過とともにある程度おさまってきますので「じっと待つ(経過観察)」が対処法になります。

眠気がでやすい特性があるため、どうしても眠気が強くなるようであれば夕食後や就寝前に内服するようにするといいでしょう。

その他の副作用については、副作用は時間とともにおさまってくる傾向もあるのでそこまではルボックス(フルボキサミン)の服用量を初期は少な目にして、その後副作用が耐えられるもしくは落ち着いてきたところで増量してみるという方法も有効です。
ただそれでも大変な時は、他の抗うつ剤に変更したり、他の薬を追加したりして飲むこともあります。

症状 併用することがある薬
不眠 睡眠薬、抗うつ剤のトラゾドン(レスリン®、デジレル®)
性機能障害 バイアグラ®やシアリス®は効果を期待できますが、心臓血管系の副作用もあるので精神科でこの副作用に対し処方することはまれです。
食欲不振 抗うつ剤の中でもNaSSAに属するミルタザピン(レメロン®、リフレックス®)は食欲を増進させる方向に効きます。
排尿障害 ハルナール®などのα1ブロッカー
落ち着かない・不安 抗不安薬(ベンゾジアゼピン系)

ほとんどの副作用はルボックス(フルボキサミン)の服用量が多いほど、また飲み始めほど起こりやすいですが、ある程度の期間服用することによって副作用が軽くなることが多いです。
それでも、特に若い方でアクチベーションシンドロームによって躁状態になったり、自殺の衝動が強くでてしまうという症状が出るときは、薬を中止するか、抗うつ剤ではなく気分安定薬やリチウム、非定型精神病薬を飲む必要があります。

ルボックスの副作用「まとめ」

他の抗うつ薬の副作用と比べたときの、ルボックス(フルボキサミン)の副作用の特徴は胃腸症状の強さです。
もちろん起きない場合もありますが、胃腸系の副作用が目立つのが特徴になります。
その他、眠気も問題になりますが、不眠も同程度の割合でみられることがあります。

また、ルボックスにはセロトニンを強める作用の他、σシグマ-1受容体を強める効果もありこれによる副作用は鎮静作用と疲労感が言われています。
ただしσシグマ-1受容体増強作用による副作用にあえてフォーカスする必要はあまりないと思います。

他の抗うつ薬同様、抗うつ効果や抗不安効果が出る2週間目以前に副作用が出ることが多いため、この時期の副作用による余計な不安と闘わなければいけないのが難点です。

 

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