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エビリファイ注射

エビリファイは抗精神病薬に分類されるお薬で統合失調症、双極性障害(躁状態)、うつ病・うつ状態(抗うつ薬に反応しない場合)、小児の自閉スペクトラム症の易刺激性などその適応は広いお薬です。
そのため錠剤や液剤、粉薬など様々な剤型がありますが、統合失調症治療においてはこれら内服薬の他に1ヶ月に1回の注射薬もあります。

ここではエビリファイ注射剤について解説します。


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エビリファイの注射剤とは?

そもそもエビリファイってどんなお薬

エビリファイは抗精神病薬の1つです。

抗精神病薬は一般的には統合失調症(幻聴や妄想などの陽性症状とよばれる症状と、活動性が落ちたり生き生きとした感じが失われる陰性症状を特徴とする精神病)に使用されるお薬です。

神経、特にドパミンと呼ばれる神経伝達物質に作用することで症状緩和させるのですが同時に副作用も出てしまいます。
少し難しいですが抗精神病薬の副作用で有名なものは錐体外路症状すいたいがいろしょうじょう高プロラクチン血症というホルモン異常に伴う副作用です。
これについては別記事を参照してください。

こういった抗精神病薬の特徴的な副作用を起こしづらく改良されたお薬が第二世代抗精神病薬と呼ばれるグループで、この中でも副作用を起こしづらいとされているのがエビリファイなのです。

その理由は、抗精神病薬が単純にドパミンを抑えるお薬なのに対しエビリファイはドパミンが少ない時には増強するように、多い時には抑制するように微調整される感覚で働くことができることにあります(別名ドパミンスタビライザーと呼ばれています)。

もちろん副作用はまったくないわけではありません。

<非定型抗精神病薬の種類>

  • セロトニン・ドパミン拮抗薬(SDA)
    • リスペリドン(リスパダール)
    • ペロスピロン(ルーラン)
    • ブロナンセリン(ロナセン)

    ➡非定型抗精神病薬の中では錐体外路症状やプロラクチン上昇を起こしやすい。


  • 多元受容体標的化抗精神病薬(MARTAマルタ
    • オランザピン(ジプレキサ)
    • クエチアピン(セロクエル)
    • クロザピン(クロザリル)

    ➡セロトニン・ドパミン拮抗薬(SDA)よりは錐体外路症状やプロラクチン上昇は少ない。
    体重増加や血糖の問題は起きやすい。


  • ドパミン受容体部分作動薬(DSS:Dopamin System Stabilizer)
    • アリピプラゾール(エビリファイ

    ➡錐体外路症状やプロラクチンの上昇は少ない。
    不眠、胃腸症状、アカシジア(そわそわ・じっとしていられない)が多い。

エビリファイの適応と多様な剤型

ここまででエビリファイは第二世代の抗精神病薬で、他の抗精神病薬に比べ抗精神病薬に特徴的な副作用は少な目であることがお分かりいただけたと思います。

また統合失調症が代表的に使用される病気ですが、それ以外にも以下の状態に使用されます。

<エビリファイの適応疾患>

  • 統合失調症
  • 双極性障害における躁症状の改善
  • うつ病・うつ状態(既存治療で十分な効果が認められない場合)
  • 小児期の自閉スペクトラム症に伴う易刺激性

通常、エビリファイには通常の錠剤の他、水がなくても飲めるOD錠(口腔内崩壊錠)、散剤、液剤などの内服薬が存在します。
そして、筋肉注射でエビリファイを投与するという注射剤もあるのです。

エビリファイの剤型

エビリファイ注射剤の特徴

エビリファイの注射剤は、肩かお尻に筋肉注射で投与する製剤で4週間に1回注射する仕様です。

一般に効果が長い注射剤をLAIエルエーアイといいます。
Long Acting Injectionの略で、Long Actingは「長く効く」、Injectionは「注射」という意味です。

ですからエビリファイの注射剤は通称「エビリファイLAI」ともいいます。

さて、このエビリファイLAIですがエビリファイの内服薬が適応となっているすべての疾患に使用して良いものではなく統合失調症にのみ使用されます。

統合失調症には抗精神病薬が治療の要となります。
基本的には継続して服用することが大事で、症状の再燃に注意しながらコントロールしていく病気です。

統合失調症の再発はお薬を中断した場合、飲み続けた場合に比べ再発率は約5倍上がってしまいます。
再発の場合には入院が必要になることもありますし、寛解までの期間が長くなってしまうことがあるのです。

【参考文献】
Robinson D, et al. Predictors of relapse following response from a first episode of schizophrenia or schizoaffective disorder. Arch Gen Psychiatry. 1999 Mar;56(3):241-7.

NPO法人全国精神障害者ネットワークの調べでは、精神疾患に対し処方されているお薬をきちんと飲んでいるかのアンケートで、きちんと指示通りに飲まずに、やめたことがあったり、選んで飲んでいたり、自己調整をしていたりする割合が過半数を占めていたのです。
きちんと飲んでいたとしても、飲んだかどうか忘れてしまったり、つい飲み忘れてしまったり、外出時にもっていくのを忘れるということはあり得ます。
服薬通知サービスもあります)

エビリファイ注射剤(エビリファイLAI)は、毎日服用する必要がなく4週間に1回だけ筋肉注射をするだけの治療です。
吸収され血液中の濃度が一定になりやすいという点も内服薬と違った特徴です。

ただし成分は内服と同じアリピプラゾールなので、効果は変わらないとされています。

<エビリファイLAIのメリット>

  • 飲み忘れ防止し、再発リスクをおさえる
  • 毎日服用する必要がなく、4週間に1回注射するだけで良い

<エビリファイLAIのデメリット>

  • 注射なので痛みを伴う
  • 副作用が出た場合にも長く出やすくなる
  • 効果が出るまでには飲み薬と併用する必要がある
  • 薬価は内服より高い
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エビリファイ注射剤(LAI)の用法と薬価

注射剤には400mgと300mgの2タイプが存在します。
治療は400mgを4週間に一回筋肉注射します。
ただし治療の最初2~4週間は内服薬も一緒に飲んでもらいます

エビリファイ注射使用法

その後、症状に応じて4週間ごとに1回量を300mgに減量も考慮します。

エビリファイの内服薬で1日6~24mgという広い範囲の患者さんそれぞれの必要維持量を一律300mgないしは400mgの筋注でカバーするところがなんともすごいところです。

薬価は300mgで38212円(シリンジタイプは38271円)、400mgで46480円(シリンジタイプは46539円)と非常に高額です(2016年4月改訂。調剤料等除けば実際にはこの1-3割負担)。

まとめ「エビリファイ注射」

エビリファイの注射剤は、筋肉注射で4週間に1回の注射で投与することができるお薬です。
適応は統合失調症のみで、注射にしたばかりの時は2~4週間は内服も併用しなければなりません(十分な濃度になるまでの移行期間)。

お薬は忙しくてつい飲み忘れているうちに、せっかく良くなっていた症状がまた悪化すると、以前よりもっと薬を増量せざるを得ないこともあります。

特に統合失調症患者は内服薬は多い傾向があり、お薬を山にのよう持って帰らないといけません。
ちょっとした旅行に行く時も、薬の準備だけでも一苦労です。

減らせる薬をなるべく減薬し、エビリファイLAIにすればかなり薬の管理は楽になります。
逆に言うと、高い注射剤を使用する最大のメリットはなるべく薬の量を減らし、仮にエビリファイLAIだけにできるならばそのメリットは最大限に教授できるのではないでしょうか?

【参考文献】
Seiya Miyamoto, et al. The Use of Long-Acting Injectable Antipsychotics in Schizophrenia. Curr Treat Options Psychiatry. 2017; 4(2): 117–126.

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